Синтез проводят в две стадии:

1) получение альдиминов за счет конденсации аминогруппы по карбонильной функции бензальдегида (в мягких условиях альдимины получают с высокими выходами).

2) циклизация альдиминов под действием сильных кислот.

Этот способ удачно дополняет два рассмотренных ранее метода синтеза изохинолинов, поскольку при его применении образуются замещённые изохинолины, которые не удаётся синтезировать другими путями. При замене ароматических альдегидов кетонами процесс протекает менее гладко.