Изучение ингибиторов ферментов – это важная отрасль знания, имеющая фундаментальное значение для фармакологии и токсикологии.

В медицинской практике при лечении многих заболеваний, связанных с нарушениями работы различных ферментов, широко применяются лекарственные препараты, содержащие очень малые дозы ингибиторов соответствующих ферментов. Также широко используются при лечении инфекционных заболеваний сульфаниламидные препараты, обладающие антимикробным действием. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента широко вошли в клиническую практику с середины 80-х годов, в первую очередь, как препараты с выраженным антигипертензивным действием, применяемые в лечении сердечно-сосудистых заболеваний (Бочков В.Н., А.Б. Добровольский, 2005).

Оно находит непосредственное практическое применение, в том числе в военном деле: "нервные газы" (например зоман, зарин и др.), представляют собой по существу специфические ингибиторы ферментов.

Использование некоторых ингибиторов ферментов в качестве инсектицидов послужило основой для создания крупной развивающейся отрасли промышленности, и широко применяются в различных областях сельского хозяйства, а также в бытовых условиях.

Ингибиторы нашли широкое применение в энзимологии при исследовании природы множественных форм ферментов и изоферментов.

Изучение действия токсических веществ in vitro, представленных ингибиторами ферментов, оказывается полезным при разработке противоядий (антидотов) к этим ядовитым веществам (Диксон М., Уэбб Э., 1982).