Производные изоксазола широко используют в органической химии для получения α,β-ненасыщенных кетонов, α-кетонитрилов, гетероциклических соединений, а также в синтезе лекарственных средств (например, циклосерина, оксациллина, клоксациллина). Так, производные изоксазолы применяются при лечении и профилактике ревматоидного артрита.

Растущий интерес к химии производных изоксазола и к использованию их в синтезе природных соединений и их аналогов, включая простаноиды, антибиотики, противоопухолевые вещества, витамины, нуклеозиды и алкалоиды. Тем не менее прогресс, достигнутый в этой области в последние годы, делает необходимым дальнейшую систематизацию информации о получении и химических превращениях изоксазолов и 2-изоксазолинов. Образование изоксазольного цикла и его расщепление происходят с определенной регио- и стереоселективностью; синтезы через производные изоксазола являются стереоконтролируемыми. Это очень важно в полном синтезе соединений, имеющих несколько хиральных центров.